靶向凝血酶的口服环肽药物问世

科技日报讯 （记者张佳欣）大量蛋白质对于治疗疾病至关重要，然而要将其制成口服药，几十年来一直难以取得突破。这些蛋白质的给药途径一般是注射，对患者来说很不方便。据《自然·化学生物学》杂志28日报道，瑞士洛桑联邦理工学院科学家在药物开发方面取得了一个重要里程碑，为一类新的口服药物打开了大门，解决了制药业长期存在的一大挑战。 研究人员表示，有许多疾病靶点已经确定，但无法开发出具有稳定性的靶向治疗药物。环肽是一种多功能分子，以其高亲和力和特异性而闻名，擅长与靶点蛋白表面结合。但开发环肽作为口服药物十分困难，因为它们存在被胃肠道迅速消化或吸收不良等问题，极大地限制了其应用。 此次研究重点是环肽，目标是凝血酶。凝血酶是关键的疾病靶标，在血液凝固中发挥核心作用。为了产生能够靶向凝血酶且足够稳定的环肽，研究人员开发了一种两步合成策略，以合成大量具有硫醚键的环肽，提高了这些环肽在口服时的代谢稳定性。 新方法包括两个步骤，在同一个反应容器中进行，被