贝达喹啉药物改造有了新方向

科技日报讯 （记者陈曦）贝达喹啉是一种新型抗结核药物。记者7月21日从南开大学获悉，该校生命科学学院教授贡红日、中国科学院院士饶子和与合作者经过多年研究，首次揭示了贝达喹啉及其衍生药物对结核分枝杆菌和人源三磷酸腺苷（ATP）合成酶的作用机制。这对开发新一代高选择性抗结核药物具有重要意义。相关研究论文日前在线发表于国际学术期刊《自然》。 贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂。ATP被称为细胞生命活动的能量“通货”，瞄准该靶点可以高效抑制结核分枝杆菌生长。因此，贝达喹啉被世界卫生组织列为耐多药结核病长程治疗方案首选药物。 然而，研究发现，贝达喹啉会增加患者心脏发生心律失常的风险，且对人源ATP合成酶存在潜在交叉抑制活性。因此，揭示贝达喹啉对结核分枝杆菌ATP合成酶的作用机制，以及贝达喹啉抑制人源ATP合成酶活性的分子机制，对开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。 研究团队首先获得了均一稳定且有活性的结核分